拉帕替尼(Lapatinib)由葛兰素史克公司研发,是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于联合卡培他滨(Capecitabine)治疗Her2/ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(EGFR/ErbB1)和人表皮因子受体2(Her2/ErbB2)。
拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性,以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。
因其结构为小分子,与赫赛汀不同,它能够透过血脑屏障,对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
总之,拉帕替尼能透过血脑屏障,与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用,可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积,其单药有治疗脑转移瘤的活性,并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。
拉帕替尼目前还有许多其他临床实验正在进行,以研究其对于其他癌症的治疗效果。
碧康制药生产的Lapanix是拉帕替尼在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。
碧康制药由欧洲财团参与投资,是南亚地区唯一执行欧盟技术规范,并且在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业,产品符合欧洲药典和美国药典标准。
相比其他来源不清晰的所谓同一种仿制药,即使其主要成份含量与碧康产品相接近,但由于不具备严格规范的GMP标准生产场所和政府部门的严格监管,其产品中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度也与碧康产品具有很大差异。
为保证用药安全,敬请谨慎选择!
适用于联合卡培他滨治疗Her2(ErbB-2)过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
推荐剂量为1250mg/次,每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/d,第1~14天分2次服联用。
应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1小时或饭后2小时后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。
特殊人群服用应注意:
孕妇禁用,是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
常见副作用:
乏力、恶心、呕吐、腹泻、便秘、皮肤干燥、脱发、头痛等。